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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
HomeLista de ProductosIngredientes farmacéuticos activosAntagonista del receptor de endotelina Macitentan Cas 441798-33-0

Antagonista del receptor de endotelina Macitentan Cas 441798-33-0

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FOB
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15 Days
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Air
  • DDescripción
Overview
Product Attributes

Modelo 441798-33-0

MarcaVOLSENCHEM

FunciónTerapéutica nutricional

Grado EstándarGrado de medicina

EstadoSólido

VolátilNo volátil

Supply Ability & Additional Informations

PaqueteSEGÚN SEA NECESARIO

productividadKGS

transporteAir

Lugar de origenCHINA

Capacidad de suministroTRUE MANUFACTURER

Certificados ISO

Tipo de PagoL/C,T/T

IncotermFOB

Plazo de entrega15 días

Embalaje y entrega
Unidades de venta:
Kilogram
Tipo de paquete:
SEGÚN SEA NECESARIO

El número de cas de Macitentan es 441798-33-0, que es un antagonista bidireccional del receptor de endotelina utilizado clínicamente para tratar la hipertensión pulmonar para retardar la progresión de la enfermedad. Es el tercer antagonista del receptor de endotelina listado en Bosentan y Anritsu, y fue desarrollado por Actelion Pharmaceuticals de Suiza. En noviembre de 2013, Actilion Pharmaceuticals produjo las primeras tabletas de cetibina en los Estados Unidos para el tratamiento de la hipertensión pulmonar. En 2014, las mismas indicaciones se enumeraron en la UE, Canadá, Australia y otros países y regiones, y se enumerarán en 2015. El país continúa expandiéndose a países asiáticos como Japón y Corea del Sur. Actualmente, se ha incluido en más de 30 países y regiones de todo el mundo.
Macitentan cas número 441798-33-0 es un derivado de sulfadiazina aquiral. Los estudios in vitro han demostrado que es un antagonista de los receptores ETA y ETB de la endotelina activo por vía oral que bloquea la vasoconstricción inducida por la endotelina en la tráquea y la aorta. . Macitentan se metaboliza principalmente por el CYP3A4 en el metabolito activo ACT-132577 in vivo, los cuales inhiben la actividad biológica de la unión de ET-1 a ETA y ETB. Tanto el macitentan como el ACT-132577 evitaron que la ET-1 se uniera a los receptores de ETA y ETB, impidiendo aún más el aumento de calcio intracelular inducido por ET-1 y la vasoconstricción. En ratas hipertensas con acetato de desoxicorticosterona, una dosis única de 10 mg de macitentan redujo la presión arterial (26 ± 4) mmHg y una dosis única de 100 mg de bosentan redujo la presión arterial (20 ± 5). mmHg, ambos no tienen efecto en la frecuencia cardíaca. Cuando la concentración de macitentan es 10 veces menor que la de bosentan, puede causar un efecto antihipertensivo igual o incluso mejor, y la duración de la acción de macitentan es bosentan 2 veces, mostrando la actividad farmacológica de macitentan sobre bosentan.
Macitentan es un nuevo antagonista del receptor de endotelina dual ETRA y ETRB oral. Después de la absorción oral, se metaboliza por CYP3A4 y finalmente se excreta en las heces y la orina. La vía de excreción de orina es más importante. Después de una dosis única de 10 mg de macitentan en voluntarios varones sanos, la concentración plasmática máxima fue de 8-10 h y la vida media fue de 13 h. El metabolito activo ACT-132577 tenía una concentración plasmática máxima de 48 horas y una vida media de 44 horas. Las concentraciones en sangre de macitentan y ACT-132577 fueron generalmente más bajas en la disfunción hepática sana en pacientes con diferentes grados de disfunción hepática, pero no se encontraron diferencias clínicamente relevantes en el ensayo. Cuando los pacientes con diferentes grados de lesión hepática fueron tratados con macitentan. No hay necesidad de ajustar la cantidad de la droga.

Thera. Categoría: Tratamiento de la hipertensión pulmonar.

Cas número : 441798-33-0

Sinónimo : ACT 064992; ACT-064992; ACT-064992 / ACT064992; SulfaMide, N- [5- (4-broMophenyl) -6- [2 - [(5-broMo-2-pyriMidinyl) oxy] ethoxy] -4- pirimidinil] -N'-propil-; Macitentan (Actelion-1, ACT-064992); N- [5- (4-Bromophenyl) -6- [2 - [(5-bromo-2-pyrimidinyl) -oxy] ethoxy] -4-pyrimidinyl] -N ' -propilsulfami; macitentan; N- [5- (4-Bromofenil) -6- [2 - [(5-bromo-2-pirimidinil) oxi] etoxi] -4-pirimidinil] -N'-propilsulfamida;


441798-33-0

Fórmula Molecular : C19H20Br2N6O4S

Peso molecular : 590.295

Ensayo : ≥99.%

Embalaje : embalaje digno de exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible a pedido

PRODUCTOS POR GRUPO : Ingredientes farmacéuticos activos

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