4,6-dicloro-2- (propiltio) pirimidina-5-amina para ticagrelor CAS 145783-15-9

El ticagrelor intermedio 4,6-dicloro-2- (propiltio) pirimidina-5-amina número CAS 145783-15-9, su proceso de síntesis es el siguiente:

1. Agregue 4,6-dihidroxi-2-mercaptopirimidina al agua, y agregue NaOH al 10% y bromopropano en metanol a una temperatura de 20-30 ℃, luego aumente la temperatura a 30-40 ℃, y ajuste la temperatura por 11- 13 h. Después de enfriar a temperatura ambiente, el pH se ajustó a 2-3, se agitó, se filtró y se secó para dar 4,6-dihidroxi-2-propiltiopirimidina.

2. Agregue ácido acético glacial y ácido nítrico humeante al recipiente, enfríe a baja temperatura y luego agregue 4,6-dihidroxi-2-propiltiopirimidina en lotes. La temperatura se controla a -5 ~ 10 ° C; más, 0 ~ 5 ° C Después de reaccionar durante 3-5 h, después de que se complete la reacción, se vierte lentamente en agua con hielo, se agita y cristaliza, se filtra y se seca para obtener 4,6-dihidroxi-5-nitro-2 -propiltiopirimidina.

3. Agregue 4,6-dihidroxi-5-nitro-2-propiltiopirimidina, POCl3 y trietilamina al recipiente a una temperatura controlada de 30-40 ° C; después de la adición, la temperatura se eleva a 110-125ºC. La reacción se lleva a cabo durante 4-6 h; se enfría a temperatura ambiente, se vierte en agua con hielo y se apaga, se agita con éter de petróleo y se filtra; la torta del filtro se enjuaga una vez con éter de petróleo, luego se separa, y la capa acuosa se extrae con éter de petróleo, y luego se combina la capa orgánica. Se lavó con solución saturada de NaHCO3, salmuera saturada y agua, se secó sobre sulfato de magnesio anhidro, se filtró, se filtró, se lavó con éter de petróleo y luego se secó para dar 4,6-dicloro-5-nitro-2-propiltio pirimidina.

4. Agregue metanol, 4,6-dicloro-5-nitro-2-propiltiopirimidina al ácido acético glacial a una temperatura de 25-35 ° C, agregue el polvo de hierro reducido en lotes y caliente hasta 60-70 después de la adición. . ° C, reacción 1-2 h, filtración, torta de filtración con el enjuague de metanol restante, destilación, centrifugado; agregue diclorometano y agua, agite durante 15-20 minutos, filtre, el filtrado en capas, la capa acuosa se extrajo con diclorometano, se combinó La capa de cloruro de metileno se enjuagó con solución saturada de NaHCO3, y la capa orgánica se secó a presión reducida a 40-50ºC. Se añadió hexano y se agitó a -10 a -20 ° C para obtener 4,6-dicloro-2- (propiltio) pirimidina-5-amina CAS 145783-15-9.

La 4,6-dicloro-2-propiltiopirimidina-5-amina también llamada 5-pirimidinamina, 4,6-dicloro-2- (propiltio) - CAS 145783-15-9 tiene la fórmula molecular de C7H9Cl2N3S y el peso de la fórmula de 238.13746. La 4,6-dicloro-2-propiltiopirimidina-5-amina 145783-15-9 es un intermedio en la preparación de Ticagrelor, que se utiliza como un antagonista reversible del receptor P2Y12 purinérgico plaquetario. Bienvenido a enviarnos una consulta para obtener una cotización.

Thera Cat egory : Receptor P2Y12

No CAS: 145783-15-9

Sinónimos: T ecagrelor InterMediate 3; 5-PyriMidinaMine, 4,6-dicloro-2- (propiltio) -; 4,6-dicloro-2- (propilsulfanil) -5-pyriMidinaMine; 4,6-dicloro-2- (propilsulfanilo ) pyriMidin-5-aMine; 4,6-dicloro-2-propilsulfanil-pyriMidin-5-ylaMine; 4,6-dicloro-2-propiltiopirimidina-5-amina; 4,6-dicloro-2- (propiltio) -5 -PyriMidinaMine; 4,6-Dicloro-2- (propiltio) pirimidin-5-amina; T

Fórmula molecular : C7H9Cl2N3S

Peso Molecular : 238.13746

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Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido

Uso :

El ticagrelor es un antagonista reversible del receptor P2Y12 purinérgico plaquetario, que es el principal receptor responsable de la agregación plaquetaria inducida por ADP.

Intermedio relacionado:

1) 274693-27-5 Ticagrelor

2) 4,6-dicloro-5-nitro-2- (propiltio) pirimidina 145783-14-8

3) 4,6-dicloro-2-propiltiopirimidina-5-amina 145783-15-9

4) (1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina Ácido L-tartárico 220352-39-6

5) 1156491-10-9, (1R trans) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropano amina

6) 376608-74-1 , etanol, 2 - [[(3aR, 4S, 6R, 6aS) -6 - [[5-aMino-6-cloro-2- (propiltio) -4-pyriMidinyl] aMino] tetrahidro- 2,2-diMetil-4H-ciclopenta-1,3-dioxol-4-il] oxi] -

7) 376608-71-8, (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanamina (2R) -Hidroxi (fenil) etanoato

8) 376608-65-0, 2 - ((3aR, 4S, 6R, 6aS) -6-amino-2,2-dimetiltetrahidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] dioxol-4-iloxi) etanol L -tatarico

Impurezas de ticagrelor:

1) 2 - ((3aS, 4R, 6S, 6aR) -6-amino-2,2-dimetiltetrahidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] dioxol-4-iloxi) etanol (2S, 3S) -2 , 3-dihidroxisuccinato

2) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol
3) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol
4) (1S, 2S, 3R, 5S) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol