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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
HomeLista de ProductosIntermedios farmacéuticosAnti-CardiovascularClorhidrato de 1- (2-fluoro-bencil) -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carboxamidina para Riociguat 256499-19-1
Clorhidrato de 1- (2-fluoro-bencil) -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carboxamidina para Riociguat 256499-19-1
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Clorhidrato de 1- (2-fluoro-bencil) -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carboxamidina para Riociguat 256499-19-1

    Precio unitario: USD 1 / Kilogram
    Tipo de Pago: T/T
    Incoterm: CIF
    Cantidad de pedido mínima: 1 Kilogram
    Plazo de entrega: 15 días

Información básica

Modelo: 256499-19-1

Información adicional

Paquete: SEGÚN SEA NECESARIO

productividad: KGS

Marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origen: CHINA

Capacidad de suministro: TRUE MANUFACTURER

Certificados : ISO

DDescripción

Riociguat intermedio 1- (2-fluoro-bencil) -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carboxamidina clorhidrato Número CAS es 256499-19-1, que es importante para Riociguat. El intermedio es el paso más crítico en el control de costos en todo el sistema de reacción de Riociguat. Su proceso de síntesis es el siguiente.
En el primer paso, en un matraz de 3 bocas de 3 litros, se agregaron 19 g de 2-fluoro-3-trifluoroacetilpiridina, 500 ml de etanol y 30,6 ml de hidrato de hidrazina, y el sistema de reacción se calentó a reflujo a 10ºC. horas Después de la reacción de las materias primas, el sistema se enfrió. Después de la mezcla de reacción, el disolvente se evaporó a sequedad. El filtrado se evaporó a sequedad para dar 14 g de compuesto sólido de color amarillo pálido, que era 3-trifluorometil-1H-pirazolo [3,4-b] piridina.
En el segundo paso, agregando secuencialmente 37.4 g de compuesto sólido amarillo claro obtenido en el primer paso a un matraz de fondo redondo de 2 l, 1000 ml de agua de amoníaco con una proporción de masa del 10%, agitando y calentando a 60 grados, y reaccionando 24 horas, se reaccionan las materias primas; La mitad del amoníaco acuoso se extrajo dos veces con acetato de etilo y las fases orgánicas se combinaron, se secaron, se filtraron y se concentraron para dar un producto sólido.
En el tercer paso, en un matraz de tres bocas de 1 litro, se agregaron 14,4 g de compuesto de producto sólido, 200 ml de DMF, 28,3 g de fluorobromuro de o, y 20,7 g de carbonato de potasio en secuencia, y se hicieron reaccionar a 45 para 10 horas. La reacción se controló por TLC. Una vez completada la extracción, la mezcla de reacción se vertió en agua, se extrajo dos veces con diclorometano, se lavó con agua, se secó y se filtró, y se evaporó para dar cristales sólidos.
En la etapa final, disuelva 11.4 g del compuesto sólido amarillo pálido obtenido en la tercera etapa en 450 ml de metanol anhidro, agregue 9.81 g de metóxido de sodio y agite a temperatura ambiente durante 2 horas. La TLC mostró que la reacción del material de partida se había completado y luego se agregaron 10,9 g de ácido acético glacial y cloruro de amonio 26.16. g, reflujo bajo nitrógeno durante 12 horas, destilar el solvente a presión reducida, agregar una cantidad apropiada de acetona al residuo, agitar, filtrar, agregar torta a 500 mL de agua, agregar 28.9 g de carbonato de sodio, agitar, 150 mL de acetato de etilo 3 veces. Secado con sulfato de sodio anhidro, filtración por succión, concentrando la mayor parte del disolvente a presión; agitando en un baño de hielo, agregando solución de ácido clorhídrico-éter al residuo hasta que no se forme más precipitado, y la filtración por succión da un compuesto sólido blanco, tal compuesto sólido blanco es el compuesto objetivo 1- (2-fluoro-bencilo) - Hidrocloruro de 1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carboxamidina Número CAS 256499-19-1

Thera. Categoría : Hipertensión Anti-Pulmonar

Cas No .: 256499-19-1

Sinónimo : 1- (2-fluorobencil) -1H-pirazolo 3,4-b piridina-3-carboxiMidaMida HCL; 1 - [(2-fluorofenil) metil] -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3- hidrocloruro de carboxiMidaMide; 1- (2-Fluoro-bencil) -1H-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carboxamidina; 1- (2-Flurobenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-b] piridin-3 clorhidrato de carboxamidina

Fórmula Molecular : C14H13ClFN5

256499-19-1

Peso molecular: 305.7379232

Ensayo: ≥98.%

Apariencia: Sólido Cristalino Blanco.

Almacenamiento : normal

Embalaje : embalaje digno de exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible a pedido

Uso: Riociguat 256376-65-5 (BAY 63-2521, nombre comercial Adempas) es un nuevo fármaco (de Bayer) que es un estimulador de la guanilato ciclasa soluble (sGC). Los ensayos clínicos han considerado riociguat como un nuevo enfoque para tratar dos formas de hipertensión pulmonar (HP): la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC) y la hipertensión arterial pulmonar (HAP). Riociguat constituye el primer fármaco de una nueva clase de estimuladores de sGC.

PRODUCTOS POR GRUPO : Intermedios farmacéuticos > Anti-Cardiovascular

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