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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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(1R, 2S) -clorhidrato de fluorociclopropilamina utilizado para sitafloxacina CAS 141042-21-9
  • (1R, 2S) -clorhidrato de fluorociclopropilamina utilizado para sitafloxacina CAS 141042-21-9

(1R, 2S) -clorhidrato de fluorociclopropilamina utilizado para sitafloxacina CAS 141042-21-9

    Precio unitario: USD 1 / Gram
    Tipo de Pago: T/T
    Incoterm: CIF
    Cantidad de pedido mínima: 1 Gram
    Plazo de entrega: 15 días

Información básica

Modelo: 141042-21-9

Información adicional

Paquete: Como cantidad

productividad: As Order

Marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origen: CHINA

Capacidad de suministro: IN STOCK

DDescripción

El número CAS de clorhidrato de fluorociclopropilamina intermedio de cadena lateral de sitafloxacina (1R, 2S) es 141042-21-9, su proceso de síntesis es el siguiente:
1. Síntesis de un anillo de tres miembros. Se disolvió 1 kg de 4-cloroacetoacetato de metilo en 6 l de acetonitrilo, y se añadieron 38 g de valina y 1,25 kg de 1,2-dibromoetano, y se añadieron un total de 2,3 kg de carbonato de potasio en 10 porciones con agitación, y entonces la solución de reacción se agitó a 35ºC hora. La filtración y la concentración del filtrado a presión reducida produjeron hexanos.
2. Síntesis de heterociclos de nitrógeno. El compuesto carbocíclico aceitoso incoloro de tres miembros obtenido en la etapa 1 se añadió continuamente a 5 litros de una solución acuosa de amoníaco al 25%, se agitó durante 3 horas y luego se calentó a 40ºC, y la reacción continuó durante 10 horas. Se filtró por succión, se lavó con agua sólida y se secó para obtener 300 g de un compuesto heterocíclico de nitrógeno de cinco miembros sólido en polvo blanco.
3. Generar carbono quiral. El compuesto heterocíclico de nitrógeno blanco en polvo sólido de cinco miembros obtenido en la etapa 2 se disolvió en 2 l de tolueno, y luego se añadieron 333 g de R-1-feniletilamina, y la mezcla se calentó a reflujo durante 10 horas con agitación. Se enfrió, se concentró hasta sequedad a presión reducida para dar un compuesto sólido.
4. Restaurar. El compuesto quiral sólido obtenido en la etapa 3 se disolvió en 2 l de metanol, se agitó y, después de disolverse completamente, el sistema se colocó en un baño de hielo y se continuó la agitación, y se añadieron lentamente 209 g de borohidruro de sodio. La temperatura del baño de hielo se mantuvo durante 1 hora, luego se calentó lentamente a 30 ° C y se hizo reaccionar a esta temperatura durante 5 horas. Se añadió 1 l de una solución acuosa saturada de hidrogenocarbonato de sodio, y la mezcla se evaporó a sequedad. Se obtuvieron 430 g de un compuesto quiral sólido blanco.
5. Grupo protector superior. A los 408 g del compuesto quiral sólido blanco obtenido en la etapa 4, se añadieron 20 g de dicarbonato de di-terc-butilo y 3 L de metanol, y la mezcla se agitó hasta que se disolvió completamente. Se añadieron 21 g de Pd / C al 5%, y el aire en el sistema se sustituyó repetidamente 4 veces con hidrógeno. Se presurizó a 10 atm y se hizo reaccionar bajo una atmósfera de hidrógeno durante 24 horas. La mezcla se filtró por succión, se concentró hasta sequedad, y el residuo se cristalizó en acetato de etilo y éter de petróleo para dar 338 g de un sólido sólido blanco.
6. Reducción de carbonilo. El compuesto quiral que contiene un grupo protector de estado sólido blanco obtenido en la etapa 5 se disolvió en 2,5 l de tetrahidrofurano anhidro, y el sistema de reacción se colocó en un baño de hielo en una atmósfera de nitrógeno, y se obtuvieron 10 mol / l de sulfuro de dimetilo de borano. agregado gota a gota. Después de completar la adición gota a gota, la mezcla se calentó lentamente a temperatura ambiente y se hizo reaccionar durante 15 horas. Luego, se añadieron lentamente 500 ml de metanol gota a gota, y la mezcla se agitó durante 2 horas, y luego se calentó lentamente a 50ºC y se agitó durante 5 horas. La capa orgánica se extrajo con EtOAc (3 ml). Se añadieron 2 litros de éter de petróleo al residuo y se agitó y se batió. La filtración, el sólido se lavó con éter de petróleo frío, y el sólido se recogió y se secó para dar 253 g del compuesto del título, que es el hidrocloruro de fluorociclopropilamina intermedio de cadena lateral de Sitafloxacina CAS 141042-21-9.

Thera Cat egory: antibiótico

No CAS: 127254-10-8

Sinónimos: C is-2-fluorocyclopropylaminetosylate

141042-21-9

MF: C3H6 FN. Cl H

NW : 409.81


Ensayo: ≥99%

Embalaje : embalaje digno de exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido

U sag e: Úselo para preparar Sitafloxacina, que es un antibiótico de fluoroquinolona que es prometedor en el tratamiento de la úlcera de Buruli.


PRODUCTOS POR GRUPO : Intermedios farmacéuticos > Antifúngicos

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