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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
HomeLista de ProductosIntermedios farmacéuticosArtritis Anti-reumatoideÉster del Pinacol del ácido 4-Pirazoleboronic para Baricitinib CAS 269410-08-4

Éster del Pinacol del ácido 4-Pirazoleboronic para Baricitinib CAS 269410-08-4

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L/C,T/T
Incoterm:
FOB,CIF
Min. Order:
1 Kilogram
Delivery Time:
25 Days
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Air
  • DDescripción
Overview
Product Attributes

Modelo269410-08-4

MarcaVOLSENCHEM

Grado EstándarGrado de medicina

EstadoSólido

Supply Ability & Additional Informations

Paquete25KGS / DRUM

productividadCustom Manufacturing

transporteAir

Lugar de origenCHINA

Capacidad de suministroIn stock

Tipo de PagoL/C,T/T

IncotermFOB,CIF

Plazo de entrega25 días

Embalaje y entrega
Unidades de venta:
Kilogram
Tipo de paquete:
25KGS / DRUM
Intermedio de Baricitinib llamado 4-Pyrazoleboronic acid pinacol ester CAS number es 269410-08-4, sus métodos de preparación son principalmente los siguientes dos métodos. Una es el uso de 1-metilpirazol e isopropanol pinacol boro éster de ácido como material de partida, se hizo reaccionar con n-butil-litio a -78ºC, se inactivó, se lavó con agua, se extrajo con diclorometano y se concentró para dar un éster pinacol de ácido 4-pirazolborónico en bruto. Esta ruta sintética no es adecuada para la producción en masa a escala industrial porque la solución de diclorometano extraído se concentra directamente en la sequedad para obtener un producto crudo, que es difícil de lograr en una producción real.
Método 2: usando 1-metilpirazol y pinacolborano como materiales de partida, reaccionando a temperatura normal, lavando con pentano, y concentrándose para obtener éster de pinacol del ácido 4-pirazolborónico en bruto. Esta ruta sintética tampoco es adecuada para la producción en masa industrial porque la materia prima pinacol borano es relativamente cara y costosa. La solución de pentano extraída se concentra directamente en la sequedad para obtener un producto crudo, que es difícil de manipular en la producción industrial. El principal inconveniente de los dos procesos anteriores es que el procesamiento posterior no es fácil de amplificar. Por lo tanto, es particularmente importante encontrar un método que pueda aplicarse a la producción a gran escala.
Hay una solución técnica que creemos que es más factible. El proceso específico es el siguiente: 1. Agregar ácido 1-metil-4-pirazolcarboxílico y tetrahidrofurano anhidro al matraz de reacción, y enfriar la solución a -60 ℃ - 70 ℃, agregar lentamente gota a gota 1,1 ~ 1,2 equivalentes de n-butil litio , controle la temperatura de caída no superior a -60 ℃, reaccione a -60 ℃ - 70 ℃ durante 2 ~ 3 h, luego agregue lentamente borato de triisopropilo, continúe a -60 ℃ - 70 ℃ reacción durante 2 ~ 3 h, luego aumente a temperatura ambiente durante 8 ~ 12 h, una vez finalizada la reacción, enfríese a 0 ~ 10 ° C, apague la solución de reacción con una solución saturada de cloruro de amonio, ajuste el pH a 5 ~ 6 con solución de ácido clorhídrico 2N y deje reposar. En capas La capa acuosa se extrajo tres veces con acetato de etilo. La capa orgánica se concentró, y luego se evaporó, y luego se evaporó y se evaporó. La filtración, la torta del filtro se enjuagó con n-heptano y se secó para dar el primer compuesto. 2. Agregue el compuesto del primer paso, pinacol y tetrahidrofurano anhidro al matraz de reacción, revuelva a temperatura ambiente hasta que el sólido se disuelva, luego agregue sulfato de magnesio anhidro, reaccione a temperatura ambiente durante 8 ~ 12 h, filtre después de la reacción y use 10 veces licor madre. El volumen se lava dos veces, la capa orgánica se concentra de 1 a 2 veces el volumen, la solución se enfría a -10 a 0 ℃, y se agita durante 4 a 6 horas. La filtración y el secado dieron el producto deseado éster de pinacol de ácido 4 - pirazolborónico número CAS 269410-08-4.


Categoría de Thera: Inhibidor de JAK

Número de Cas: 269410-08-4

Sinónimo : ÁCIDO PINÁCOLO DEL ÁCIDO PYRAZOLE-4-BORÓNICO; ESTER PINACOL DEL ÁCIDO 1H-PYRAZOL-4-BORÓNICO; ESTER PINÁCOLO DEL ÁCIDO 4-PYRAZOLEBORÓNICO; 4- (4,4,5,5-TETRAMETHIL-1,3,2-DIOXABOROLÁN) 2-YL) -1H-PYRAZOLE; 4,4,5,5-TETRAMETHYL-2- (1H-PYRAZOL-4-YL) -1,3,2-DIOXABOROLANO; 4- (4,4,5,5- Tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il) -1H-pirazol, 97 +%; 4- (4,4,5,5-Tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -1H -pirazol, mín. 97%; 4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il) -1H-pirazol, mín. 97%

269410-08-4

Fórmula molecular : C9H15BN2O2

Peso molecular : 194.04

Especificaciones : disponible a petición

Embalaje : embalaje digno de la exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido

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PRODUCTOS POR GRUPO : Intermedios farmacéuticos > Artritis Anti-reumatoide

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