Detalles de la compañía
  • Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

  •  [Zhejiang,China]
  • Tipo de Negocio:Fabricante
  • Main Mark: Américas , Asia , Europa del este , Europa , norte de Europa , Otros Mercados , Europa occidental , En todo el mundo
  • Exportador:91% - 100%
  • certs:GS, CE, ISO9001, ISO14000
  • Descripción:479633-63-1,Cas 479633-63-1,No CAS 477933-63-1
Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd. 479633-63-1,Cas 479633-63-1,No CAS 477933-63-1
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Cas 479633-63-1, 4-cloro-7-tosil-7H-pirrolo [2,3-d] pirimidina [intermedios de tofacitinib]

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    Tipo de Pago: T/T
    Cantidad de pedido mínima: 1 Gram
    Plazo de entrega: 10 días

Información básica

Modelo: 479633-63-1

Información adicional

Paquete: Según sea necesario

productividad: KGS

Marca: VOLSEN

transporte: Air

Lugar de origen: CHINA

Capacidad de suministro: TRUE MANUFACTURER

Certificados : ISO

DDescripción

4-Cloro-7 - [(4-metilfenil) sulfonil] -7H-pirrolo [2,3-d] pirimidina es un intermedio de Tofacitinib CAS 479633-63-1, fórmula molecular: C13H10ClN3O2S, peso molecular: 307.76. Con respecto a la síntesis de 4-cloro-7 - [(4-metilfenil) sulfonil] -7H-pirrolo [2,3-d] pirimidina, algunos informes de la literatura utilizan 4,6-dicloro-5-alilpirimidina como material de partida. el material de partida se somete a una reacción de oxidación, y luego reacciona con gas amoniaco para finalmente cerrar el anillo, pero el segundo paso del anillo amoniacado en la ruta sintética, aunque el rendimiento reportado en la literatura es de hasta 80%, pero el rendimiento En muchos intentos experimentales específicos está por debajo del 20%, existe el problema de que el rendimiento de la reacción es demasiado bajo en la ruta. Además, las condiciones de reacción de la ruta sintética son complicadas y se utilizan algunos reactivos caros, y el costo es alto, lo que es desventajoso para la producción industrial.

Un método es razonable. Utiliza 4,6-dicloro-5-alilpirimidina como material de partida, y se somete a una reacción redox de ozono, condensación de aldol, sustitución nucleofílica SN y cierre del anillo intramolecular para obtener 4-cloro-7 - [(4-metilfenil) sulfonil] -7H- pirrolo [2,3-d] pirimidina es un CAS 479633-63-1, la ruta sintética es corta, el rendimiento es alto y el rendimiento total puede alcanzar el 59%. El proceso de implementación específico es el siguiente:

1. A un matraz de tres bocas de 50 ml equipado con agitación magnética, se añadieron 20 ml de diclorometano y 5,0 g de 4,6-dicloro-5-alilpirimidina, seguido de sulfóxido de dimetilo 8 gy trietilamina 5,5 ml. Enfríe a -40 , pase O3 hasta que la solución de reacción se vuelva azul, deje de pasar O3, use N2 para continuar pasando durante 30 minutos, retire O3 del sistema. Se añadieron 4,1 g de tiosulfato de sodio, y la temperatura se elevó naturalmente a temperatura ambiente, y el papel de yoduro de potasio azul almidón se probó que era azul invariante, asegurando que no hubiera peróxido presente en el sistema de reacción. Después de extraer con 60 ml de agua, la capa de cloruro de metileno se lavó dos veces con agua.

2. Agregue 5.4 g del sólido blanco obtenido en el primer paso, 8.5 g de ortoformiato de trietilo y 0.27 g de ácido p-toluenosulfónico a un matraz de tres cuellos de 100 ml equipado con agitación magnética, agregue 30 ml de diclorometano y calentar el sistema a 40 . , reacción de preservación del calor durante 3 h. Se añadieron 4 ml de trietilamina al sistema de reacción, y el sistema de reacción se concentró, se extrajo con acetato de etilo, se lavó dos veces con agua, y luego la fase orgánica se separó, se secó sobre sulfato de sodio anhidro y se evaporó a sequedad. La relación de éter de petróleo a acetato de etilo fue de 5: 1. La purificación por cromatografía en columna dio 4,1 g como un aceite incoloro.

3. En un matraz de tres bocas de 100 ml equipado con agitación magnética, se disolvieron 5 g del líquido aceitoso incoloro obtenido en el paso 2 en 30 ml de etanol absoluto, y la temperatura se elevó a 60 , y la mezcla se mantuvo continuamente. introducido con NH 3 durante 3 horas. La mezcla de reacción se concentró y el acetato de etilo (30 ml) se evaporó.

4. Disuelva 10.0 g del producto obtenido en el paso 3 en 30 ml de ácido clorhídrico 3 M, caliéntelo a 50 ° C , agítelo durante 4 h, y precipite sólido en el sistema, filtración por succión, y la torta del filtro obtenida se seca para obtener 4.9 g de sólido blanco. El sólido blanco es 4-cloro-7 - [(4-metilfenil) sulfonil] -7H-pirrolo [2,3-d] pirimidina (un intermedio de Tofacitinib) CAS 479633-63-1.

Name:

4-Chloro-7-tosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine

CAS:

479633-63-1

Formula:

C13H10ClN3O2S

Molecular Weight:


Molecular structure:

479633-63-1

Purity:

98%

Appearance:

off-white-white solid


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PRODUCTOS POR GRUPO : Intermedios farmacéuticos > Cáncer-antitumores

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