3-cloro-10,11-dihidro-5H, 9H-6-oxa-benzo [a] antracen-8-ona para Velpatasvir 1378388-20-5

El nombre químico completo del intermedio Velpatasvir ( GS-5818 interMediate) es 3-cloro-10,11-dihidro-5H, 9H-6-oxa-benzo [a] antracen-8-ona número de cas 1378388-20-5, it Utiliza bromuro de 2-bromo-5-clorobencilo como materia prima, reacción de alquilación con 7-hidroxitetralinona bajo la acción del carbonato de potasio para obtener un producto alquilado, y el producto resultante se somete adicionalmente al acoplamiento de Suzuki para obtener un intermedio clave 3-cloro- 10,11-dihidro-5H, 9H-6-oxa-benzo [a] anthracen-8-one cas 1378388-20-5, El rendimiento de esta ruta es bajo, y el bromuro de 2-bromo-5-clorobencilo no es fácil a compra.

1) En un matraz de tres cuellos, agregue 28.44 g de 1-bromo-2-bromometil-4-clorobenceno, 24.11 g de 6-bromo-7-hidroxitetralinona y 284 mL de N, N-dimetilformamida. Se añadieron 27,64 g de carbonato de potasio, y la reacción se llevó a cabo a temperatura ambiente durante 4-6 horas. Al final de la reacción, se añadieron 284 ml de agua y 284 ml de acetato de etilo, y la mezcla se separó, y la capa acuosa se extrajo nuevamente con 142 ml de acetato de etilo. La fase orgánica se lavó dos veces y se secó sobre sulfato de sodio anhidro. Filtración, concentración y eliminación de la mayor parte del acetato de etilo.

2. Un matraz de tres cuellos se cargó con 44,45 g de sólido amarillo pálido, 0,92 g de acetato de paladio, 1,68 g de XantPhos, 26,66 g de borato de pinacol, 41,46 g de carbonato de potasio y 222 ml de N, N-dimetilacetamida. Después de agitar y disolver, el gas nitrógeno se cambió al vacío y la reacción se calentó a 60ºC durante 3-4 horas. Al final de la reacción, se añadieron 111 ml de agua desoxigenada y la reacción continuó a 80 ° C durante 4-6 horas. Después de enfriar, la mezcla se añadió con 111 ml de agua, y luego se usaron 111 ml de acetato de isopropilo. La mezcla se extrajo 3 veces, y la fase orgánica se lavó dos veces con agua, se secó sobre sulfato de sodio y luego se purificó por cromatografía en columna para dar 17,94 g del compuesto deseado de Velpatasvir intermedio 3-cloro-10,11-dihidro-5H, 9H-6-oxa-benzo [a] antracen-8-ona Número CAS 1378388-20-5.

Thera Categoría : Anti Viral

No CAS : 1378388-20-5

Sinónimo: GS-5818 intermedio; 3-cloro-10,11-dihidro-5H-benzo [d] nafto [2,3-b] piran-8 (9H) -ona; 3-cloro-10,11-dihidro- 5H-dibenzo [c, g] cromen-8 (9H) -ona; 3-cloro-10,11-dihidro-5H, 9H-6-oxa-benzo [a] antracen-8-ona

Fórmula molecular : C17H13ClO2

Peso Molecular : 284.73692

Ensayo : ≥99.%

Embalaje : embalaje digno de exportación

l Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido

Uso : Velpatasvir Intermedio

Intermedio relacionado:

1) (2S, 5S) -N-Boc-5-Metilpirrolidina-2-ácido carboxílico CAS 334769-80-1

2) Etil (2S, 5S) -5-metilpirrolidina-2-carboxilato CAS 676560-84-2

3) (5S) -N- (metoxicarbonil) -L-valil-5-metil-L-prolina CAS 1335316-40-9

4) 7-Hydroxy-1-Tetralone, MFCD01312225 CAS 22009-38-7

5) Ácido (R) -2- (metoxicarbonilamino) -2-fenilacético CAS 50890-96-5

6) 9-Bromo-3- (2-Bromo Acetil) -10,11-Dihidro-5H-dibenzo (c, g) Chromen-8 (9H) -one El número CAS es 1438383-89-1

7) 3- (2-bromoacetil) -10,11-dihidro-5H-benzo [d] nafto [2,3-b] piran-8 (9H) -ona número CAS 1378390-29-4,

8) Intermedio GS-5816, NÚMERO CAS 1378388-16-9

PRODUCTOS POR GRUPO : Intermedios farmacéuticos > Anti-Viral