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Cal-101 no es sensible a otras subunidades de clase I PI3K, incluidas P110α, P110β y P110γ. Cal-101 bloquea específicamente la expresión de CD63 mediada por FC? R1 P110Δ con una EC50 de 8 nM en basófilo primario. Cal-101 exhibe una mayor actividad en la leucemia linfoblástica aguda de células B (B-ALL) y las células de leucemia linfocítica crónica (CLL) en comparación con las células de leucemia mieloide aguda (AML) y neoplasma mieloproliferativa (MPN). Cal-101 produce la reducción en las células PAKTS473, PakTT308 y el objetivo posterior aguas abajo en las células SU-DHL-5, Karpas-422 y CCRF-SB con EC50 de 0.1 a 1.0 μM [1]. Cal-101 induce citotoxicidad selectiva en células CLL independientemente del estado mutacional IGVH o la citogenética interfase, principalmente a través de un mecanismo dependiente de caspasa. Cal-101 induce citotoxicidad preferentemente a las células CLL en comparación con las células B normales, sin producir citotoxicidad en otras células hematopoyéticas, en comparación con LY294002. CAL-101 carece de potencial citotóxico directo a las células T y las células asesinas de la naturaleza (NK). Cal-101 puede inhibir la producción de citocinas inflamatorias, como IL-6, IL-10, TNF-α e IFN-γ, y citocinas inducidas por activación, como CD40L. Cal-101 también antagoniza la supervivencia de células CLL mediada por CD40L [2]. Al-101 induce una acumulación de células en G1 y una disminución en la población de fase S en las células L1236 y L591, lo que indica CAL-101 como una estrategia novedosa para el tratamiento del linfoma de Hodgkin (HL) [3].
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1) CAS 385-02-4,2-fluoro-6-nitrobenzoico
2) CAS 870281-83-7 , 2-fluoro-6-nitro-n-fenilbenzamida
3) CAS 870281-84-8, (s)-([1- (2-fluoro-6-nitro-benzoil) -phenil-aminocarbonil] -propil)-ácido carbámico érg-butilo éster
4) CAS 870281-85-9, (S) -TERT-BUTIL (1- (5-fluoro-4-oxo-3-fenil-3,4-dihidroquinazolina-2-il) propil) carbamato
5) CAS 870281-86-0, (S) -2- (1-aminopropil) -5-fluoro-3-fenilquinazolina-4 (3H) -One
6) CAS 870281-82-6, Cal-101
7) CAS 767-69-1,6-bromopurina
