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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Receptor de hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) Elagolix Sodio 832720-36-2
  • Receptor de hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) Elagolix Sodio 832720-36-2

Receptor de hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) Elagolix Sodio 832720-36-2

    Precio unitario: USD 1 / Gram
    Tipo de Pago: T/T
    Incoterm: CIF
    Cantidad de pedido mínima: 1 Gram
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Información básica

Modelo: 832720-36-2

Información adicional

Paquete: Como cantidad

productividad: As Order

Marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origen: CHINA

Capacidad de suministro: IN STOCK

DDescripción

El número CAS de Elagolix Sodio es 832720-36-2, un antagonista oral del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, que en última instancia reduce los niveles sanguíneos de hormonas gonadales al inhibir la glándula pituitaria receptor de la hormona liberadora de gonadotropina. Elagolix Sodium fue desarrollado conjuntamente por AbbVie y Neurocrine Biosciences. Aberdeen presentó el NDA del medicamento en septiembre de 2017 y recibió la revisión de prioridad de la FDA después de más de un mes, y fue aprobado por la FDA el 23 de julio de 2018 con el nombre comercial de Orilissa para fines terapéuticos. El dolor causado por la endometriosis y la primera nueva droga oral para estas indicaciones en más de 10 años. Actualmente, Aberdeen está investigando el tratamiento de algunas enfermedades mediadas por hormonas sexuales, como los fibromas uterinos y la endometriosis. Hasta el momento, se han realizado más de 40 ensayos clínicos con más de 3,000 pacientes. Además, los ensayos clínicos de fase III de disprosio en el tratamiento de los fibromas uterinos también están en marcha, con grandes perspectivas de mercado.
Hay dos métodos principales para sintetizar Elagolix Sodio en la literatura: el primero: usar 2-fluoro-6-trifluorometilbenzonitrilo como materia prima, primero reduciendo el grupo ciano con borano y luego con urea en ácido clorhídrico. Condensación para dar el intermedio de 1- (2-fluoro-6-trifluorometilfenetil) urea, seguida de ciclación con dipolivinil cetona para dar el intermedio 1- [2-fluoro-6- (trifluoro metil) bencil] -6-metilpirimidina-2,4 (1H, 3H) -diona, que experimenta bromación, alquilación de aminas y luego Suzuki con ácido 2-fluoro-3-metoxibencenoborónico. La reacción de acoplamiento y la acidólisis eliminan el grupo protector Boc para obtener un intermedio clave y, por último, condensación e hidrólisis con 4 -bromo-n-butírico ácido para obtener un producto final. El paso lineal de esta ruta es demasiado largo, el proceso es engorroso, y la reacción de acoplamiento de Suzuki con ácido fenilborónico requiere el uso de tetrakis (trifenilfosfina) paladio, y el rendimiento total de la ruta es bajo.
El segundo se obtiene utilizando formiato de 2- (2-fluoro-3-metoxifenilo) de etilo como materia prima, y ​​el intermedio obtenido por reducción de borohidruro de sodio y la reacción de bromación con acetonitrilo se obtiene mediante polvo de zinc. Un intermedio de enamina, que luego se protege con carbonato de fenilo y se cicla con (R) -tert-butil (2-amino-1-fenetil) aminocarbonato bajo una base para dar la molécula de anillo original, seguido de bencilo. El intermedio de bromo completa el N Reacción de alquilación para dar la clave intermedia de la borraja. Aunque esta ruta simplifica en gran medida los pasos de reacción, los materiales de partida y los productos intermedios son especiales y los costos de la materia prima son altos.
La síntesis de Elagolix Sodium 832720-36-2 es relativamente larga, algunas de las cuales son difíciles de reaccionar, y las impurezas en el proceso de síntesis son difíciles de controlar. Por lo tanto, es necesario fortalecer la investigación sobre el proceso de Elagolix Sodium 832720-36-2.

Thera. Categoría de gato : antagonista

Cas No .: 832720-36-2

Sinónimos: Elagolix sodiuM; N4- {2- [5- (2-fluoro-3-metoxi-fenil) -3- (2-fluoro-6-trifluorometil-bencil) -4-metil-2,6-dioxo-3 , 6-dihidro-2H-pirimidin-1-il] -1-fenil-etilamino} -butirato; sal sódica de elagolix; Elagolix sodiu; Evillagoli sódico; NBI-56418 sódico; BI 56418NA; NBI 56418NA (elagolix na);

MF: C32H29F5N3NaO5

NW : 653.571546

832720-36-2

Ensayo: ≥99%

Embalaje : embalaje digno de exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible a pedido

PRODUCTOS POR GRUPO : Ingredientes farmacéuticos activos

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