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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Baricitinib clave intermedio CAS 1187594-13-3
  • Baricitinib clave intermedio CAS 1187594-13-3

Baricitinib clave intermedio CAS 1187594-13-3

    Tipo de Pago: L/C,T/T
    Incoterm: FOB,CIF
    Cantidad de pedido mínima: 1 Kilogram
    Plazo de entrega: 25 días

Información básica

Modelo:  1187594-13-3

Grado Estándar: Grado de medicina

Estado: Sólido

Información adicional

Paquete: 25KGS / DRUM

productividad: Custom Manufacturing

Marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origen: CHINA

Capacidad de suministro: In stock

DDescripción

Intermedio clave de baricitinib: 2- (1- (etilsulfonil) -3- (4- (7 - ((2- (trimetilsilil) etoxi) metil) -7H-pirrolo [2,3-d] pirimidin-4-il) - El número de cas 1H-pirazol-1-il) azetidin-3-il) acetonitrilo es 1187594-13-3, la fórmula molecular es C22H31N7O3SSi, el peso molecular es 501.69. Es un intermediario importante para Baricitinib. Un método sintético común es el siguiente: se usa 4-cloropirrolo [2,3-d] pirimidina como materia prima, y ​​SEM está protegido por cloruro de 2- (trimetilsilil) etoximetilo (SEMCl) para obtener pirrol [2]. , 3-d] pirimidina (A), A y el éster de ácido borónico (B) se sometieron a la reacción de acoplamiento de Suzuki para obtener el correspondiente intermedio C, y luego se desprotegió C mediante una solución acuosa de ácido clorhídrico para obtener el compuesto de pirazol. El compuesto de D, 1- (etilsulfonil) azetidina E y el compuesto de pirazol D se sometieron a reacción de adición de Michael bajo catálisis de DBU para obtener el compuesto clave clave de Baricitinib CAS 1187594-13-3. Los principales inconvenientes de este método son:
1). Cuando se usa cloruro de 2- (trimetilsilil) etoximetilo (SEMCl) para la protección SEM de 4-cloropirrolo [2,3-d] pirimidina, se requiere hidruro de sodio como reacción de base, y la operación es complicada. Y las siguientes operaciones son más problemáticas;
2). La reacción de acoplamiento de Suzuki de pirrolo [2,3-d] pirimidina y éster de borato se debe llevar a cabo después de que el NH esté protegido por un grupo protector en el pirazol, de lo contrario, los subproductos se forman fácilmente;
3). El rendimiento total de la reacción de la ruta es de aproximadamente el 52% y la tasa de utilización atómica es baja.
Se ha propuesto una nueva idea de reacción usando éster de pinacol del ácido 4-pirazolbutanico como material de partida. El rendimiento total de este método se ha verificado mediante experimentos que es del 80%. Comparado con el método de síntesis convencional, el rendimiento es un 30% mejor, pero algunas de las materias primas en esta ruta son difíciles de comprar directamente en el mercado, que también es un problema que debe ser resuelto.

Categoría de Thera: Inhibidor de JAK

Número de Cas .: 1187594-13-3

Sinónimo : 2- [1-etanosulfonil-3- [4- (7 - [(2- (trimetilsilil) etoxi) metil] -7H-pirrolo [2,3-d] pirimidina-4-il) -1H-pirazol 1-yl] azetidin-3-il] acetonitrilo; 2- (1- (etilsulfonil) -3- (4- (7 - ((2- (trimetilsilil) etoxi) metil) -7H-pirrolo [2,3-d ] pirimidin-4-il) -1H-pirazol-1-il) azetidin-3-il) acetonitrilo;

1187594-13-3

Fórmula molecular : C22H31N7O3SSi

Peso molecular : 501.67714

Especificaciones : disponible a petición

Embalaje : embalaje digno de la exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido

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PRODUCTOS POR GRUPO : Intermedios farmacéuticos > Artritis Anti-reumatoide

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