Riociguat Intermedio CAS 428854-24 -4

Riociguat intermedio 2- [1- (2-Fluorobencil) -1H-pirazolo [3,4-b] piridin-3-il] pirimidina-4,5,6-triamina número CAS es 428854-24 -4, es el paso menos de Riociguat, y lo llamaremos Riociguat N-1. Su proceso de síntesis es:
Se añadió N, N-dimetilformamida 1,5 L, 250 gramos de clorhidrato de 1- (2-fluorobencil) -1H-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carboxamidina al matraz de reacción de 1,2 L, (57273883, fenilfenilideno) malononitrilo 140 g, solución de metóxido de sodio al 30% 150 ml, el líquido de reacción se calentó a 105 a 115, y la reacción se mantuvo durante 15 a 16 horas. La solución de reacción se añadió a 10 l de agua purificada y se agitó a temperatura ambiente durante 4 a 5 horas. En la filtración, la torta de filtración se colocó en un horno de secado a chorro, controlada a una temperatura de 50 a 60, y se secó durante 23 a 24 horas para obtener 356 g de un sólido de color marrón rojizo.
Se agregaron 750 ml de etanol absoluto a la botella de reacción de 2.1 litros, 15.0 g de un sólido pardo rojizo obtenido en el paso 1, 80 ml de una solución de hidrato de hidrazina al 85%, se agregaron 7.5 g de carbón de paladio al 10% con agitación, se calentó a 70-80 , y se mantuvo a 70-80 ℃. La reacción se llevó a cabo a 70-80 durante 12 horas. La solución de reacción se filtró y el filtrado se concentró a sequedad. Filtración, secado de la torta de filtración a 45 ~ 55 ℃ durante 7 ~ 8 horas, para obtener un sólido blanco de 9.95 g, tal sólido blanco es Riociguat N-1 El número CAS es 428854-24-4.

Thera. Categoría : Hipertensión Anti-Pulmonar

Cas No .: 428854-24 -4

Sinónimo : Riociguat Intermedios; Riociguat Triamino Impurity; 2- [1- (2-fluorobencil) -1H-pirazolo [3,4-b] piridin-3-il] pirimidina-4,5,6-triaMina; 2 {1 [(2fluorofenil) metil] 1Hpirazolo [3, 4b] piridin3il} pirimidina4,5,6triaMina; 4,5,6-pirimidinetriamina, 2- [1 - [(2-fluorofenil) metil] -1H-pirazolo [3,4-b] piridin-3-il] - ;

Fórmula Molecular : C17H15FN8

Peso Molecular: 350.3530032

Ensayo: ≥98.%

Apariencia: Sólido Cristalino Blanco.

Almacenamiento : normal

Embalaje : embalaje digno de exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible a pedido

Uso: Riociguat 256376-65-5 (BAY 63-2521, nombre comercial Adempas) es un nuevo fármaco (de Bayer) que es un estimulador de la guanilato ciclasa soluble (sGC). Los ensayos clínicos han considerado riociguat como un nuevo enfoque para tratar dos formas de hipertensión pulmonar (HP): la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC) y la hipertensión arterial pulmonar (HAP). Riociguat constituye el primer fármaco de una nueva clase de estimuladores de sGC.