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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Intermedio de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8
  • Intermedio de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

Intermedio de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

    Precio unitario: USD 1 / Kilogram
    Incoterm: FOB
    Cantidad de pedido mínima: 1 Kilogram
    Plazo de entrega: 1 días

Información básica

Modelo: 376608-71-8

Información adicional

Paquete: SEGÚN SEA NECESARIO

productividad: KGS

Marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origen: CHINA

Capacidad de suministro: TRUE MANUFACTURER

Certificados : ISO

DDescripción

(1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanaMine (S) - (carboxilato (fenil) metil) holMiuM cas número 376608-71-8 es un intermedio de Ticagrelor. Su proceso de síntesis es:
(1) Disuelva DMA en cloroformo, enfríe a 0-5 ° C, agregue anhídrido trifluorometanosulfónico, controle que la temperatura no supere los 5 ° C, precipite una gran cantidad de sólidos blancos, goteo, temperatura constante a 0-5 ° C. La reacción se llevó a cabo durante 25 a 35 minutos para obtener una primera solución. El 3,4-difluoroestireno y la 2,4,6-trimetilpiridina se disolvieron en cloroformo, y la solución se añadió gota a gota a la primera solución, se calentó a reflujo durante 15 a 20 horas, se añadió una porción de agua y se continuó el reflujo durante 15 a 20 horas Luego, se enfrió a temperatura ambiente, y las capas se separaron para dar una capa orgánica, y luego la capa acuosa se extrajo con cloroformo, y la capa orgánica extraída con cloroformo se combinó con la capa orgánica obtenida por capas. Luego, se secó sobre sulfato de sodio anhidro y se sometió a cromatografía en columna para dar un líquido amarillo pálido.
(2) El líquido amarillo pálido obtenido en la primera etapa se disuelve en tetrahidrofurano y se agrega LiHMDS (1 M en THF) gota a gota a una temperatura de -80 a -60 ℃. Después de completar la adición gota a gota, la temperatura se mantiene entre -80 y -60 ℃ para preservar el calor. 15 ~ 25min. Luego, se añadió NBS a la solución después de la reacción, y la temperatura se elevó a -5 a 5 ° C durante 15 a 25 minutos. Además, se añadió una solución de hidróxido de sodio, y la reacción se agitó a temperatura ambiente durante 12 a 24 horas. El producto se estratificó y la capa acuosa se ajustó a pH 3-4 con ácido clorhídrico diluido. La capa acuosa se extrajo con EtOAc. La cromatografía en columna se llevó a cabo para dar un sólido blanquecino.
(3) El sólido blanco obtenido en el paso 2 se disuelve en tolueno, se agrega una gota de piridina, luego se agrega cloruro de tionilo y la temperatura se eleva a 68-72 ℃ durante 2.5-3.5 horas, y luego se agrega cloruro de tionilo para continuar la preservación del calor. La reacción se lleva a cabo durante 0,8 a 1,2 horas. La solución de reacción se evaporó hasta sequedad, y el residuo se disolvió en tolueno, y luego se enfrió a -5 a 2 ℃, y luego se añadieron azida de sodio, bromuro de tetrabutilamonio y carbonato de sodio para llevar a cabo la reacción durante 1,5 a 2,5 horas. El producto azida se diluyó con agua, se estratificó y la capa orgánica se lavó con cloruro de sodio saturado. A continuación, el tolueno se calentó a 100ºC, se añadió gota a gota a la fase orgánica que se colocó en capas y se lavó después de azida, y se sometió a una reacción de reordenamiento para formar un isocianato. Luego, la solución de isocianato resultante se agrega gota a gota a la solución de ácido clorhídrico, y la temperatura se controla a 75 a 85 ° C durante 60 a 70 minutos. Después de agregar agua para enfriar a 25 ° C, se llevó a cabo la estratificación. Además, la capa acuosa en la que se disolvió la sal después de la hidrólisis en condiciones ácidas se ajustó a pH 10 a 12 con una solución de hidróxido de sodio y se extrajo con acetato de etilo. Después de la separación, la capa de acetato de etilo se lavó con agua. Luego, el ácido R-mandélico se disuelve en acetato de etilo, y luego se mezcla con la capa de acetato de etilo lavada mencionada anteriormente, y la temperatura se controla de 16 a 19 ° C, la reacción se agita durante 2,5 a 3,5 horas, y se filtra por succión. llevado a cabo, y la torta del filtro se trata con ácido acético. El éster se lavó y se secó a baja temperatura para dar ticagrelor intermedio (1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanaMine (S) - (carboxilato (fenil) metil) holMiuM cas número 376608-71-8

Thera Cat egory : antagonista del receptor P2Y12 purinérgico plaquetario

No CAS: 376608-71-8

Sinónimos: Ticagrelor InterMediate 4; (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorophenyl) cyclopropanaMine (2R) -Hydroxy (phenyl) ethanoate; (αR) -α-Hydroxybenzeneacetic Acid coMpd. con (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanaMine; (1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina (S) - (carboxilato (fenil) metil) holmio; trans- (1R, 2S) -2- (2,3-difluorofenil) ciclopropilamina Mina Mandelat; ( 1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanaminio (2R) -hidroxi (fenil) etanoato; (alphaR) -alpha-Hydroxybenzeneacetic acid compd. con (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophenyl) cyclopropanamine; (αR) - (1R, 2S) -α-hydroxy-Benzeneacetic acid-coMpd.with 2- (3,4-difluorophenyl) cyclopropanaMine (1 : 1);

Fórmula molecular : C17H17F2NO3

Peso Molecular : 321.3185864

376608-71-8

Ensayo: ≥99%

Embalaje : embalaje digno de exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido

Uso :

El ticagrelor es un antagonista reversible del receptor P2Y12 purinérgico plaquetario, que es el principal receptor responsable de la agregación plaquetaria inducida por ADP.

Intermedio relacionado:

1) 274693-27-5 Ticagrelor

2) 4,6-dicloro-5-nitro-2- (propiltio) pirimidina 145783-14-8

3) 4,6-dicloro-2-propiltiopirimidina-5-amina 145783-15-9

4) (1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina Ácido L-tartárico 220352-39-6

5) 1156491-10-9, (1R trans) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropano amina

6) 376608-74-1 , etanol, 2 - [[(3aR, 4S, 6R, 6aS) -6 - [[5-aMino-6-cloro-2- (propiltio) -4-piriMidinil] aMino] tetrahidro- 2,2-diMetil-4H-ciclopenta-1,3-dioxol-4-il] oxi] -

7) 376608-71-8, (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanamina (2R) -Hidroxi (fenil) etanoato

8) 376608-65-0, 2 - ((3aR, 4S, 6R, 6aS) -6-amino-2,2-dimetiltetrahidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] dioxol-4-iloxi) etanol L -tatarico

Impurezas de ticagrelor:

1) 2 - ((3aS, 4R, 6S, 6aR) -6-amino-2,2-dimetiltetrahidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] dioxol-4-iloxi) etanol (2S, 3S) -2 , 3-dihidroxisuccinato

2) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol
3) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol
4) (1S, 2S, 3R, 5S) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol


PRODUCTOS POR GRUPO : Intermedios farmacéuticos > Anti-Cardiovascular

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